Евра. Состав и форма выпуска:
Евра выпускается в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС). Трансдермальная терапевтическая система содержит норэлгестромин 6 мг, этинилэстрадиол 600 мкг.
ТТС состоит из:
1. Основа: наружный слой из пигментированного ПЭНП и внутренний слой из полиэстера.
2. Средний слой: адгезивная смесь из полиизобутилена-полибутена, кросповидон, нетканый материал из полиэстера, лауриллактат.
3. Удаляемый защитный слой: пленка из полиэтилентерефталата, покрытие из полидиметилсилоксана.
Квадратная ТТС с бежевой матовой подложкой, закругленными углами, бесцветным клеевым (адгезивным) слоем и прозрачной защитной пленкой.
Каждая трансдермальная терапевтическая система в течение 24 ч выделяет 150 мкг норэлгестромина и 20 мкг этинилэстрадиола.
Евра. Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - контрацептивное.
Евра. Фармакодинамика:
Евра угнетает гонадотропную функцию гипофиза, снижает развитие фолликула и препятствует процессу овуляции. Контрацептивный эффект усиливается за счет увеличения вязкости цервикальной слизи и снижения восприимчивости эндометрия к бластоциту.
Евра. Фармакокинетика:
Абсорбция евра. Концентрации норэлгестромина и этинилэстрадиола в сыворотке крови достигают стационарных значений через 48 часов после аппликации ТТС Евра и составляют 0,8 и 50 нг/мл соответственно.
Распределение евра. Норэлгестромин и норгестрел (сывороточный метаболит норэлгестромина) обладают высокой степенью (более 97%) связывания с белками сыворотки. Норэлгестромин связывается с альбумином, норгестрел — преимущественно с глобулинами, связывающими половые гормоны. Этинилэстрадиол обладает высокой степенью связывания с сывороточным альбумином.
Биотрансформация евра. Норэлгестромин метаболизируется в печени с образованием метаболита норгестрела, а также различных гидроксилированных и конъюгированных метаболитов. Этинилэстрадиол метаболизируется до различных гидроксилированных соединений и их глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Прогестагены и эстрогены ингибируют многие ферменты системы цитохрома Р450 в микросомах печени человека.
Элиминация евра. Средний период полувыведения норэлгестромина и этинилэстрадиола составляет около 28 и 17 часов соответственно. Метаболиты норэлгестромина и этинилэстрадиола элиминируются с мочой и калом.
Евра. Показания к применению препарата:
Контрацепция у женщин.
Евра. Способ применения и дозы:
Евра применяется местно.
Евра следует наклеивать на чистую, сухую, интактную и здоровую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или верхней части туловища с минимальным оволосением, на участках, где она не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.
Для достижения максимального контрацептивного эффекта женщины должны использовать евра в строгом соответствии с указаниями. Одновременно можно использовать только одну ТТС евра. Каждую использованную евра удаляют и сразу же заменяют новой в один и тот же день недели на 8-й и 15-й дни менструального цикла (2-я и 3-я нед). Евра можно менять в любое время дня замены. В течение 4-й недели, с 22-го по 28-й день цикла, евра не используют.
Ни при каких обстоятельствах перерыв в ношении евра не должен быть больше 7 дней, в противном случае повышается риск возниконовения беременности. В таких ситуациях на протяжении 7 дней необходимо одновременно использовать барьерный метод контрацепции, т.к. риск овуляции возрастает с каждым днем превышения рекомендуемой продолжительности периода, свободного от применения евра.
Евра. Противопоказания к применению препарата:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- венозный тромбоз, в т.ч. в анамнезе, включая тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легких;
- артериальный тромбоз, в т.ч. в анамнезе, включая острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоз артерий сетчатки или предвестники тромбоза (включая стенокардию или транзиторную ишемическую атаку);
- наличие серьезных или множественных факторов риска артериального тромбоза (тяжелая артериальная гипертензия — АД более 160/100 мм рт. ст.; сахарный диабет с поражением сосудов; наследственная дислипопротеинемия);
- наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела против кардиолипина, волчаночный антикоагулянт);
- мигрень с аурой;
- подтвержденный или подозреваемый рак молочной железы;
- рак эндометрия и подтвержденные или подозреваемые эстрогензависимые опухоли;
- аденома и карцинома печени;
- генитальное кровотечение;
- постменопаузный период;
- возраст до 18 лет;
- послеродовый период (4 нед);
- период лактации;
- недопустимо применение на область молочных желез, а также на гиперемированные, раздраженные или поврежденные участки кожи
С осторожностью:
- венозная или артериальная тромбоэмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно молодом возрасте;
- длительная иммобилизация;
- ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2, рассчитываемый как отношение массы тела в килограммах к квадрату роста в метрах);
- тромбофлебит поверхностных вен и варикозное расширение вен;
- дислипопротеинемия;
- артериальная гипертензия;
- поражения клапанного аппарата сердца;
- фибрилляция предсердий;
- сахарный диабет;
- системная красная волчанка;
- гемолитико-уремический синдром;
- болезнь Крона;
- язвенный колит;
- нарушения функции печени;
- гипертриглицеридемия, в т.ч. в семейном анамнезе;
- острое нарушение функции печени во время предшествующей беременности или предшествующего использования половых гормонов;
- нарушения менструального цикла;
- нарушение функции почек
Евра. Применение при беременности и кормлении грудью:
Евра противопоказана во время беременности и кормления грудью.
Евра. Побочные действия препарата:
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, мигрень, парестезии, гипестезия, судороги, тремор, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, бессонница, сонливость.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердцебиение, отечный синдром, варикозное расширение вен.
- Со стороны пищеварительной системы: гингивит, анорексия или повышение аппетита, гастрит, гастроэнтерит, диспепсия, боль в животе, рвота, диарея, метеоризм, запор, геморрой.
- Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, одышка, астма.
- Со стороны репродуктивной системы: боль при половом сношении (диспареуния), вагинит, дисменорея, снижение либидо, увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (в т.ч. межменструальные кровотечения, гиперменорея), изменение влагалищной секреции, изменение цервикальной слизи, лактация, возникающая вне связи с родами, нарушение функции яичников, мастит, фиброаденомы молочных желез, кисты яичников.
- Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевого тракта.
- Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия, артралгия, осталгия (в т.ч. боль в спине, боль в нижних конечностях), тендиноз (изменения сухожилий), мышечная слабость.
- Со стороны кожи и ее придатков: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, контактный дерматит, буллезная сыпь, угри, изменение цвета кожи, экзема, усиленное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация, сухость кожи.
- Метаболические нарушения и нарушения питания: увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия.
- Прочие: гриппоподобный синдром, чувство усталости, аллергические реакции, боль в груди, астенический синдром, обморок, анемия, абсцессы, лимфаденопатия, конъюнктивит, нарушения зрения.