Гептрал. Фармакодинамика:
Гептрал относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.
Гептрал нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином увеличивает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин уменьшает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Связывание с белками плазмы — незначительное, проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости.
Метаболизируется в печени. Т1/2 — 1,5 часа. Выводится почками.
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Гептрал. Способ применения и дозы:
Гептрал принимается внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.
Таблетки гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сутки.
Длительность терапии определяется врачом.
Гептрал. Показания к применению препарата:
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
- внутрипеченочный холестаз у беременных;
- депрессия.
Гептрал. Противопоказания к применению препарата:
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- возраст до 18 лет.
Гептрал. Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение высоких доз гептрала в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение гептрала у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Гептрал. Побочные действия препарата:
Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея.
- Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.
- Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.
- Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.
- Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, спутанность сознания, бессонница.
- Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.
- Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.
- Другие: астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.
Гептрал. Передозировка препарата:
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Гептрал. Условия хранения препарата:
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить гептрал необходимо в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.